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浮游植物(包括蓝藻、硅藻、甲藻等)是地球上最重要的光合生物之一,不仅在生物碳泵中发挥关键作用,还为海洋和淡水生态系统的食物网提供基础能量来源。浮游植物(尤其是有害藻类,HABs)的频发,对水质、生态系统和人类健康带来了多方面的挑战,但其次生代谢产物的化学复杂性也为药物开发提供了重要的启示。
在国家自然科学基金项目(批准号:82130106)等资助下,中国药科大学/南京大学华子春教授、曹志婷副研究员研究团队在蛋白药物口服递送系统研究方面取得进展。研究成果以“炎症靶向的蒙脱石佐剂增强抗TNF-α纳米抗体口服递送及炎症性肠病疗效(Inflammation-oriented montmorillonite adjuvant enhanced oral delivery of anti-TNF...
上消化道出血(UGIB)是消化系统常见急危重症之一,成年人每年发病率为0.1%-0.18%。上消化道出血的伤口不易观察、容易弥漫性出血等问题,导致传统的热疗、物理和药物止血方法难以生效,并且存在穿孔风险、技术要求高等问题。止血粉易于使用、无创伤且可到达解剖困难区域,但传统的止血粉材料难以适用于上消化道(胃部)酸性和蠕动的环境。此外,止血材料还需要具有按需去除的性能,以防止创面组织与其他组织的过度粘...
2024年11月19日,中国科学技术大学黄汉民教授课题组发展了一种新型的烷基胺动态排序策略,开拓性地将其长期深耕的氮杂三元环钯络合物——Huang-Complex作为胺的识别工具,实现了对具有相似结构和性质的胺同系物的精准识别与有序组装,以优秀的化学、区域和对映选择性构建了一系列非对称手性1,3-二胺。相关研究结果以“Dynamic amine sorting enables multiselec...
非对称脲类化合物可与蛋白形成多个稳定的氢键。含脲官能团的药物与靶点相互作用,具有独特的生物活性,在药物发展方面和药物化学领域具有重要作用。当前,工业上脲类化合物合成主要采用光气法。连接在同一羰基位点的含氮片段不同,需要利用光气法分步将胺组装到羰基上。通过涉及CO与氯气反应生成剧毒光气,利用一种胺与光气发生反应,生成所需的异氰酸酯中间体/酰氯,而异氰酸酯/酰氯与另一种胺后续反应生成非对称脲衍生物,且...
英国诺丁汉大学药学院的科学家在研究一种由毛虫真菌产生的化学物质方面取得了新进展。这一成果已发表在《FEBS快报》上。研究表明,这种化学物质能够与基因相互作用,从而阻断癌细胞的生长信号,为开发新的抗癌药物提供了希望。
胆酸在人体中具有至关重要的生理功能,主要参与脂肪的消化吸收和胆固醇的代谢调节。作为肝脏中胆固醇代谢的终产物,胆酸通过肠肝循环不断再利用,维持着机体的代谢平衡。然而,当肝胆疾病导致胆汁流动受阻,发生胆汁淤积时,胆酸无法正常代谢,导致其在体内积累。高达80%的胆汁淤积患者伴有严重的、全身性瘙痒症状,胆汁淤积瘙痒严重影响病人的睡眠质量,极大地影响了病人的生活质量,甚至会令患者产生抑郁和自杀倾向。然而,胆...
2024年10月25日,中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与中国科学院大学杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作,在《自然-合成》(Nature Synthesis)上发表了题为Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative cat...
结核病(Tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(M. tuberculosis,Mtb)引起的一种传染性疾病。目前全球每年新增结核病例约1000万,约120万人死于该病。多重耐药和广泛耐药Mtb的出现和传播给结核病的防控和治疗带来巨大挑战。
神经酸(Nervonic acid,C24:1Δ15)是在哺乳动物神经组织中发现的一种重要的长链单不饱和脂肪酸。由于其在治疗神经退行性疾病方面的潜力,引起了研究人员和市场的广泛关注。2024年10月17日,青岛能源所一碳生物技术研究中心李福利、范勇研究团队联合中国中医科学院医学实验中心杨洪军、李贤煜研究团队发表了题为“Nervonic acid alleviates stroke and its ...
裂谷热病毒是蚊媒传播的致病性人畜共患病毒,对牛、羊等多种家畜可造成致死性的感染。裂谷热病毒感染人体后可引起脑炎和出血热等临床症状,且重症感染者具有较高的病死率。由于缺乏有效的抗病毒药物和人用疫苗以及具有大流行的潜在风险,裂谷热病毒被世界卫生组织持续列为亟待开展研究的病原体。然而,裂谷热病毒感染致病的关键机制尚不清楚,阻碍了针对裂谷热病毒抗病毒药物的研发工作。
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作,开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1(DNMT1)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)。
2024年9月26日,中国科学院合肥物质院健康所刘青松药学团队研发出一种新型PI3Kγ/δ双重抑制剂IHMT-PI3K-315,该研究成果发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry。
近年来,科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展,但新发现的活性物质数量依然不足。现在,美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库(DEL)技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物,还能用于生产更大的药物分子,这类药物将作用于传统小分子难以触及的靶点。
癌症是人类最致命的疾病之一。仅在2020年,就有近1930万例癌症确诊病例和1000万人因癌症去世。全球每年用于抗癌药物的支出达到1640亿美元,预计到2025年将增加到2690亿美元。在过去的几十年里,来自植物的天然化合物,如紫杉醇和喜树碱,已被证明是有效的抗癌药物成分。红豆杉属由于其树皮和根被不可持续地采伐以获取紫杉醇,已被世界自然保护联盟(IUCN)列入濒危物种红色名录。近年来,产生喜树碱的...

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