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研究揭示HDAC抑制剂实体瘤治疗失败机制
组蛋白去乙酰化酶（HDAC） 实体瘤治疗 失败机制
2016/9/21
中国科学院上海药物研究所耿美玉课题组和丁健院士课题组合作，研究揭示了组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂对乳腺癌治疗不敏感的机制。相关研究已在线发表于《癌症细胞》。
HDAC抑制剂是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物，但其治疗实体肿瘤效果不佳，且因机制不明，尚无合理的用药策略，极大限制其在临床上的广泛使用，成为领域内亟待解决的科学问题。
靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗取得重大突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时，领域内关于HDAC抑制剂针对实体瘤的治疗尝试从未停止，先后开展数百项临床试验。然而研究结果令人失望，...