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为了寻找高效低毒的降血脂药物,合成了22个芳氧异丁酸类化合物。其中4个化合物(1,12,16,18)的动物筛选实验表明:2,5-二甲苯氧异丁酸乙酯(化合物16)的降血脂效果优于安妥明且毒性小。
具有降压和降血脂活性的二氢吡啶衍生物的合成
1.4-二氢吡啶 血脂 血压
2010/1/8
To develop new drugs with the effects of lowering blood-fat and blood pressure, compounds 1~7 and 10 were synthesized by the reactions of 2-methyl-2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]propionyl chloride with...
酚噻嗪类药物对精神分裂症患者血脂代谢紊乱的影响
精神分裂症 酚噻嗪类药物 血脂代谢 紊乱
2008/11/27
该项成果采用酶法、免疫透射比浊法检测长时间(1月-25年)服用酚噻嗪类药物治疗后的120例精神分裂症患者、50例脑器质性精神障碍和100例健康体检者及10例首次发病患者用药前后血TC、TG、HDL-C、apoAI、apoB的水平。结果表明:精神分裂症患者服药后的脂质异常特征主要表现为防止动脉粥样硬化(AS)保护性因子apoAI、HDL-C水平下降,而致AS危险因子TG、apoB含量明显升高,它们是...
内蒙古大学蒙药研究所正在研发的降血脂化学创新药,是从降血脂蒙药中,提取、分离获得一种纯天然化合物GB-A,其分子结构明确,可人工合成,降低成本,规模化生产。大鼠和家兔高脂血症模型实验多次证实,GB-A具有极显著的降血脂和抗动脉硬化作用,没有测到毒性,申请了国家发明专利。
市场上降血脂药物如北大血脂康和地奥脂必妥都是畅销药物,其生产采用的方法是微生物发酵法,菌种是特殊的红曲霉。该校生物工程学院工业微生物研究中心经过四年余研究,现已分离并选育出一株红曲霉变株,并创建了一套新的工艺技术,使功能性成分Lovastatin的含量水平突破性提高。根据与市场销售的血脂康和脂必妥内含Lovastatin比较,该项目的含量有明显优势。经过测定,产品不含有桔霉素,具有极高的安全性。产...
降血脂新药-Iovastatin的开发
Iovastatin 红曲粉 洛伐他汀 降血脂药 提取
2008/10/30
红曲是以大米为原料,经红曲菌生长发酵而成的一种红色米曲,一般成粉末状,称“红曲粉”,在我国已有一千多年历史。它被广泛用于食品着色,发酵制品及中医药之中。1979年日本东京农工大学的远藤章教授从红色红曲霉(Monascusruber)的发酵物中发现了具有强烈效用的胆固醇合成抑制物莫纳可林K(MonacolinK),以后又陆续分离到几种与莫纳可林K相类似的活性物质。经研究,莫纳可林K的毒性极低,其作用...
益多酯是西德Merckle公司开发的新产品,是近年来出现的一系列安妥明衍生物中较为理想的降血脂药。1983年,上海第十六制药厂开始研制益多酯,采用茶硷为起始原料,经羟乙基化、氯化、缩合制得,样品经红外光谱、核磁共振、质谱等测定证明,各项物理常数与国外文献报导一致。在研制过程中,仿中带创,对国外文献均没有报道过合成方法的中间体对氯苯氧异丁酰氯进行了合成,同时对文献报道的工艺进行了改进,将氯化、缩合二...
10000mg/kg。与常用的烟酸肌醇酯相比,具有疗效比烟酸肌醇酯高,毒性比烟酸肌醇酯低,生产成本低,无污染等特点。该品制备工艺为三步反应,加成物制备收率为65-68%,精制收率为80%,无特殊设备要求。该品室温稳定,有效达5年。属西药四类。该品实验合成成本为1500元/kg左右,无三废污染。目前中国烟酸肌醇酯的产量达百吨,是降血脂药的主要产品之一。如该品上市,将会为中国增加一个质优价廉的降血脂药...
降血脂药物诱导脂酰--COA氧化酶基因表达机制的研究
降血脂 药物氧化酶 基因顺式作用元件 脱嘌呤干扰足纹法
2008/10/30
确定了氧化酶(AOX)基因的表达调控区域及其与降血脂药物(DEHP)诱导表达有关的DAN序列。AOX基因含有对DEHP进行反应的增强子,证明DEHP对AOX基因表达的诱导作用与促进其反式作用因子合成有关,阐明DEHP的作用机理,建立脱嘌呤干扰足纹法,用于基因顺式作用元件的鉴定。国内领先。
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长...
一种高效、低毒降血脂新药的合成技术
降血脂药 合成
2008/9/4
据统计,中国的心脑血管疾病的死亡率高达总死亡率的50%,其中高血脂是导致冠心病、脑中风等疾病的直接因素。目前一些降脂药副作用较大,对肝、肾都有毒害。高血脂病是一种很顽固的病症,临床所用的降脂药需要大剂量、长期服用才能维持降脂效果,病人服后肠胃很不舒服。因此,研制开发新的高效能低毒副作用的降血脂药具有广阔的市场前景。该项目经过反复实验,采用新的合成方法,开发出这种分子结构中含有刚性双键的降血脂药物。...